פתיחת תפריט נגישות
גישה מהירה לדף הבית

קערורית סינית - Scutellaria baicalensis

עודכן בתאריך 11/08/2018

Chinese Skullcap, Baikal Skullcap - Huang qin


משפחה בוטנית: שפתניים – (Lamiaceae (Labiatae

חלק הצמח | איכויות | רכיבים פעילים | התוויות | מינונים | רגישות | תופעות לוואי | 

מינון יתר | אזהרות | התוויות נגד | רעילות | אינטראקציות | הריון | הנקה

 

שם הסוג הבוטני (Scutellaria / קערורית) מתייחס לגביעים הקטנים המאפיינים את פריחת הצמח.

המין הבוטני (baicalensis) קרוי על שם ימת באיקל שבדרום סיביר, שם גדל באופן טבעי.

קערורית סינית הינה צמח רב-שנתי. מוצאו במזרח אסיה.

קערורית סינית מותרת לשיווק בישראל.

 

חלק הצמח בשימוש

שורש.

 

איכויות

טמפרטורה: קר.

לחות: יבש.

טעם: מר.

 

רכיבים פעילים עיקריים

פלבונואידים (baicalein, wogonin, oroxylin A ונגזרותיהם).

קיימים בצמח עוד למעלה מ-30 פלבונואידים אחרים, בכמויות קטנות ובעלי השפעה שולית.

 

התוויות

אלרגיות, זיהומים אקוטיים, סינוסיטיס, אסתמה, דלקות גרון, דלקות אוזניים, אטופיק דרמטיטיס, לחץ דם גבוה, חרדה, הפרעות שינה (אינסומניה), דלקות כבד, סרטן.

 

מינונים

תמצית נוזלית בריכוז 1:3, 45% אלכוהול – 6-12 מ״ל ביום.

תמצית יבשה – תלוי בריכוז התמצית. מינון המקביל ל- 2-4 גרם צמח ביום.

מרתח – 6-15 גרם ביום.

בפורמולה –20-30%.

*בניסויים שונים, הודגם כי האופן המיטבי למיצוי הצמח הינו בישולו במים (ביחס של 5-10 ליטר מים לכל ק״ג צמח) בטמפ׳ של 50 מעלות צלזיוס לכ-30 דקות. בתנאים האמורים, נצפתה הפחתה משמעותית של הגליקוזידים של baicalin ו-wogonoside (יחס של 1/70 ו-1/13 בהתאמה) לצד עליה בנגזרות הפעילות של החומרים, baicalein ו-wogonin (פי 3.5 ו-3.1 בהתאמה)(1).

 

רגישות

קיימים מספר דיווחים בודדים אודות  למידע השלם למנויים

 

תופעות לוואי

לא ידועות תופעות לוואי לשימוש בקערורית סינית(5,6).

 

מינון יתר

לא ידוע על מינון יתר של קערורית סינית.

 

אזהרות וצעדי מנע

מחלות כבד - בשל דיווחים על  למידע השלם למנויים

 

התוויות נגד

ברפואה הסינית המסורתית, קערורית סינית אסורה לשימוש במצבים של  למידע השלם למנויים

 

רעילות

מדיווחי מקרה(8) עולה כי קיימת שכיחות של 0.011% ל  למידע השלם למנויים

 

תגובות הדדיות עם תרופות צמחי מרפא תוספי תזונה

השפעה על חילוף חומרים תרופתי
במחקר קליני(29) שנערך בקרב 17 נבדקים בריאים, נטילת מיצוי baicalin במינון 1500 מ"ג ליום, במשך 25 ימים, עיכבה משמעותית את פעילות אנזים הציטוכרוֹם CYP2Bִ6, והגבירה את קצב הפירוק של התרופה Bupropion המתפרקת על ידי האנזים. 
במחקר קליני נוסף(37) נטילת מיצוי baicalin במינון 150 מ"ג ליום במשך שבועיים הפחיתה את החשיפה הסיסטמית של התרופה Rosuvastatin (הריכוז המקסימלי בדם והריכוז כפונקציה של זמן) דרך צמצום סלקטיבי של פעילות אנזימי התובלה OATP1B1 (המובילים את התרופה מחלל המעי לתאי המעי והכבד).
במחקר שנערך על חולדות(30), מיצוי של קערורית סינית הגביר את החשיפה הסיסטמית (הריכוז המקסימלי Cmax והריכוז כפונקציה של זמן AUC) של התרופה Midazolam, תרופה ממשפחת הבנזודיאזפינים, על ידי עיכוב CYP3A4. במחקר נוסף(31) הוספת שורש קערורית סינית מיובש וגרוס לתזונתן של חולדות (כאחוז מתזונתן) עיכבה את פעילות אנזים הציטוכרוֹם CYP3A2 פי 1.8-2.
במספר מחקרי בעלי חיים(9, 28,32,35) נטילה פומית של מיצוי baicalin עיכבה את פעילות אנזימי הציטוכרוֹם CYP2E1, CYP2D, CYP3A והגבירה את פעילות האנזים CYP1A2, ואילו מיצוי של הפלבונואיד wogonin עיכב את פעילות האנזימים CYP1A2, CYP2E1, CYP3A. יש לציין כי במחקר אחר(11), שנערך על חולדות, הפלבונואיד baicalin לא הדגים כל השפעה על חילוף החומרים של קפאין ותוצריו (סובסטרט של האנזימים CYP1A2 ו-CYP2E1). עוד נמצא ש-baicalin, פלבונואיד(9), הגביר את ריכוז התרופה Dextromethorphan בדם (בשיעור של 37-42%), והפחית את פינויה ב-27%. ההשפעה יוחסה לעיכוב פעילות האנזימים CYP2D ו- CYP3A.
בתנאי מעבדה(33), מיצוי מימי של שורש קערורית סינית עיכב את פעילות האנזים .CYP1A1/2 
כמו כן, בתנאי מעבדה(10), הפלבונואיד wogonin נמצא כמעכב פוטנטי ותחרותי של האנזים CYP1A2 ומעכב חלש של CYP2C19. במחקר זה לא נצפתה השפעה של הפלבונואיד על פעילות האנזימים CYP2C9, CYP2D6, CYP2E1 ו-CYP3A4.

במחקר שנערך על חולדות(34), הפלבונואיד baicalin הפחית את הביטוי הגנטי של החלבון P-gp (גליקופרוטאין P). חלבון זה משמש כמשאבה המסלקת את התרופה הנספגת חזרה אל מחוץ לתאים. עיכוב המשאבה עשוי להעלות את ריכוזן של התרופות בתאים.
כמו כן, במחקר שנערך על חולדות(32), הפלבונואידים baicalin ו-wogonin עיכבו את פעילות אנזימי UGT בכבד ובכליה המעורבים בנטרול ופירוק חומרים לקראת הפרשתם מהגוף. קיימת אפשרות תיאורטית של הגברת החשיפה הסיסטמית של תרופות שונות בעקבות עיכוב מנגנוני ההפרשה.

בשורה התחתונה, יש לנקוט זהירות במתן קערורית סינית עם תרופות העוברות חילוף חומרים דרך האנזים CYP2Bִ6. לא ידוע על תגובות הדדיות משמעותיות עם אנזימי כבד אחרים.

 

ציקלוספורין (Cyclosporine)  למידע השלם למנויים

 

תרופות נוגדות דִיכאון  למידע השלם למנויים

 

סטטינים (Rosuvastatin) למידע השלם למנויים

 

תרופות להורדת לחץ דַם למידע השלם למנויים

 

תרופות המשפיעות על מע׳ העצבים המרכזית (הרגעה, השראת שינה, אנטי אפילפטיות, שיכוך כאב)  למידע השלם למנויים

 

גלוקופאז׳ (Metformin)  למידע השלם למנויים

 

כימותרפיה מסוג Irinotecan  למידע השלם למנויים

 

כימותרפיה מסוג Cyclophosphamide ו-(Fluorouracil (5-FU  למידע השלם למנויים

 

כימותרפיה מסוג Methotrexate למידע השלם למנויים

 

אקמול (Acetaminophen)  למידע השלם למנויים

 

הריון

חסר מידע בנושא. עקב  למידע השלם למנויים

 

הנקה

חסר מידע בנושא. מוטב  למידע השלם למנויים

 

 

מקורות

  1. Yu C, Qu F, Mao Y, Li D, Zhen Z, Nass R, Calway T, Wang Y, Yuan CS, Wang CZ. Different extraction pretreatments significantly change the flavonoid contents of Scutellaria baicalensis. Pharm Biol. 2013 Oct;51(10):1228-35. Epub 2013 Jun 5.
  2. Takeshita K, Saisho Y, Kitamura K, Kaburagi N, Funabiki T, Inamura T, Oyamada Y, Asano K, Yamaguchi K. Pneumonitis induced by ou-gon (scullcap). Intern Med. 2001 Aug;40(8):764-8.
  3. Nishimori F, Yamazaki K, Jin Y, et al. Pneumonitis induced by the drug ou-gon. J Jpn Respir Soc 37: 396-400, 1999 (in Japanese).
  4. Fujii T, Nakayama S, Watanabe S, Watanabe T, Tanaka T, Mochinaga N. Drug-induced pneumonitis associated with sai-boku-to. Nikkyo 58: 39-43, 1999 (in Japanese).
  5. McGuffin M, Hobbs C, Upton R, Goldberg A (eds). American Herbal Products Association’s Botanical Safety Handbook. Boca Raton, FL: CRC Press, 1997
  6. Li M, Shi A, Pang H, Xue W, Li Y, Cao G, Yan B, Dong F, Li K, Xiao W, He G, Du G, Hu X. Safety, tolerability, and pharmacokinetics of a single ascending dose of baicalein chewable tablets in healthy subjects. J Ethnopharmacol. 2014 Oct 28;156:210-5. Epub 2014 Sep 8.
  7. Bensky D, Gamble A, Kaptchuk T. Chinese Herbal Medicine Materia Medica. Vista, CA: Eastland Press, 1993
  8. Chalasani N, Vuppalanchi R, Navarro V, Fontana R, Bonkovsky H, Barnhart H, Kleiner DE, Hoofnagle JH. Acute liver injury due to flavocoxid (Limbrel), a medical food for osteoarthritis: a case series. Ann Intern Med. 2012 Jun 19;156(12):857-60, W297-300.
  9. Tian X, Cheng ZY, He J, Jia LJ, Qiao HL. Concentration-dependent inhibitory effects of baicalin on the metabolism of dextromethorphan, a dual probe of CYP2D and CYP3A, in rats. Chem Biol Interact. 2013 Apr 25;203(2):522-9. Epub 2013 Mar 1.
  10. Li T, Li N, Guo Q, Ji H, Zhao D, Xie S, Li X, Qiu Z, Han D, Chen X, You Q. Inhibitory effects of wogonin on catalytic activity of cytochrome P450 enzyme in human liver microsomes. Eur J Drug Metab Pharmacokinet. 2011 Dec;36(4):249-56. Epub 2011 Jun 29.
  11. Noh K, Nepal MR, Jeong KS, Kim SA, Um YJ, Seo CS, Kang MJ, Park PH, Kang W, Jeong HG, Jeong TC. Effects of baicalin on oral pharmacokinetics of caffeine in rats. Biomol Ther (Seoul). 2015 Mar;23(2):201-6. Epub 2015 Mar 1.
  12. Lai M-Y, Hsiu S-L, Hou Y-C, et al. Significant decrease of cyclosporine bioavailability in rats caused by a decoction of the roots of Scutellaria baicalensis. Planta Med., 70:132-137, 2004
  13. Wang H, Hui KM, Chen Y, Xu S, Wong JT, Xue H. Structure-activity relationships of flavonoids, isolated from Scutellaria baicalensis, binding to benzodiazepine site of GABA(A) receptor complex. Planta Med. 2002 Dec;68(12):1059-62.
  14. Yoon SY, dela Peña IC, Shin CY, Son KH, Lee YS, Ryu JH, Cheong JH, Ko KH. Convulsion-related activities of Scutellaria flavones are related to the 5,7-dihydroxyl structures. Eur J Pharmacol. 2011 Jun 1;659(2-3):155-60. Epub 2011 Mar 31.
  15. Hui KM, Wang XH, Xue H. Interaction of flavones from the roots of Scutellaria baicalensis with the benzodiazepine site. Planta Med. 2000 Feb;66(1):91-3.
  16. Xu Z, Wang F, Tsang SY, Ho KH, Zheng H, Yuen CT, Chow CY, Xue H. Anxiolytic-Like Effect of baicalin and its additivity with other anxiolytics. Planta Med. 2006 Feb;72(2):189-92.
  17. Wang F, Xu Z, Ren L, Tsang SY, Xue H. GABA A receptor subtype selectivity underlying selective anxiolytic effect of baicalin. Neuropharmacology. 2008 Dec;55(7):1231-7. Epub 2008 Aug 5.
  18. Park HG, Yoon SY, Choi JY, Lee GS, Choi JH, Shin CY, Son KH, Lee YS, Kim WK, Ryu JH, Ko KH, Cheong JH. Anticonvulsant effect of wogonin isolated from Scutellaria baicalensis. Eur J Pharmacol. 2007 Nov 28;574(2-3):112-9. Epub 2007 Jul 13.
  19. Huen MS, Leung JW, Ng W, Lui WS, Chan MN, Wong JT, Xue H. 5,7-Dihydroxy-6-methoxyflavone, a benzodiazepine site ligand isolated from Scutellaria baicalensis Georgi, with selective antagonistic properties. Biochem Pharmacol. 2003 Jul 1;66(1):125-32.
  20. de Carvalho RS, Duarte FS, de Lima TC. Involvement of GABAergic non-benzodiazepine sites in the anxiolytic-like and sedative effects of the flavonoid baicalein in mice. Behav Brain Res. 2011 Aug 1;221(1):75-82. Epub 2011 Mar 4.
  21. Liao JF, Hung WY, Chen CF. Anxiolytic-like effects of baicalein and baicalin in the Vogel conflict test in mice. Eur J Pharmacol. 2003 Mar 19;464(2-3):141-6.
  22. Xie JT, Wang CZ, Li XL, Ni M, Fishbein A, Yuan CS. Anti-diabetic effect of American ginseng may not be linked to antioxidant activity: comparison between American ginseng and Scutellaria baicalensis using an ob/ob mice model. Fitoterapia. 2009 Jul;80(5):306-11. Epub 2009 Apr 7.
  23. Waisundara VY, Hsu A, Huang D, Tan BK. Scutellaria baicalensis enhances the anti-diabetic activity of metformin in streptozotocin-induced diabetic Wistar rats. Am J Chin Med. 2008;36(3):517-40.
  24. Mori K, Kondo T, Kamiyama Y, et al. Preventive effect of Kampo medicine (Hangeshashin-to) against irinotecan-induced diarrhea in advanced non-small-cell lung cancer. Cancer Chemother. Pharmacol., 51:403-406, 2003
  25. Takasuna K, Kasai Y, Kitano Y, et al. Protective effects of Kampo medicines and baicalin against intestinal toxicity of a new anticancer camptothecin derivative, irinoteca hydrochloride (CPT-11), in rats. Jpn. J. Cancer Res., 86:978-984, 1995
  26. Kaplya OA, Sherstoboev EY, Zueva EP, Razina TG, Amosova EN, Krylova SG. Effect of baikal skullcap extract administered alone or in combination with cyclophosphamide on natural cytotoxicity system in mice with Lewis lung carcinoma. Bull Exp Biol Med. 2004 May;137(5):471-4.
  27. Razina TG, Udintsev SN, Prishchep TP, et al. Enhancement of the selectivity of the action of the cytostatics cyclophosphane and 5-fluorouracil by using an extract of the Baikal skullcap in an experiment. [Russian; Engl. abs.] Vopr. Onkol., 33(2):80-84, 1987
  28. Jang SI, Kim HJ, Hwang KM, et al. (2003). Hepatoprotective effect of baicalin, a major flavone from Scutellaria radix, on 20 acetaminophen-induced liver injury in mice. Immunopharmacol Immunotoxicol 25:585–594
  29. Fan L, Wang JC, Jiang F, et al. (2009b). Induction of cytochrome P450 2Bִ6 activity by the herbal medicine baicalin as measured by bupropion hydroxylation. Eur J Clin Pharmacol 65:403–409

  30. Pao LH, Hu OY, Fan HY, et al. (2012). Herb–drug interaction of 50 Chinese herbal medicines on CYP3A4 activity in vitro and in vivo. Am J Chin Med 40:57–73

  31. de Boer JG, Quiney B, Walter PB, et al. (2005). Protection against aflatoxin-B1-induced liver mutagenesis by Scutellaria baicalensis. Mutat Res 578:15–22

  32. Ueng YF, Shyu CC, Lin YL, et al. (2000). Effects of baicalein and wogonin on drug-metabolizing enzymes in C57BL/6J mice. Life Sci 67:2189–2200

  33. Kim BR, Kim DH, Park R, et al. (2001). Effect of an extract of the root of Scutellaria baicalensis and its flavonoids on aflatoxin B1 oxidizing cytochrome P450 enzymes. Planta Med 67:396–399

  34. Zhang DM, He ZW, Liu XD, et al. (2007a). In-vivo and in-vitro studies on the effect of Huang-Lian-Jie-Du-Tang on nimodipine transport across rat blood–brain barrier. J Pharm Pharmacol 59:1733–1738

  35. Tian X, Cheng ZY, Jin H, et al. (2013). Inhibitory effects of baicalin on the expression and activity of CYP3A induce the pharmacokinetic changes of midazolam in rats. Evid Based Complement Alternat Med 2013:179643

  36. Fan L, Tao GY, Wang G, et al. (2009a). Effects of Ginkgo biloba extract ingestion on the pharmacokinetics of talinolol in healthy Chinese volunteers. Ann Pharmacother 43:944–949

  37. Fan L, Zhang W, Guo D, et al. (2008). The effect of herbal medicine baicalin on pharmacokinetics of rosuvastatin, substrate of organic anion-transporting polypeptide 1B1. Clin Pharmacol Ther 83:471–476

  38. Yu CP, Hsieh YC, Shia CS, Hsu PW, Chen JY, Hou YC, Hsieh YW. Increased Systemic Exposure of Methotrexate by a Polyphenol-Rich Herb via Modulation on Efflux Transporters Multidrug Resistance-Associated Protein 2 and Breast Cancer Resistance Protein. J Pharm Sci. 2016 Jan;105(1):343-9. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/26852865

  39. Desmond Chun et al. Drug-induced liver injury associated with Complementary and Alternative Medicine: a review of adverse event reports in an Asian community from 2009 to 2014. BMC Complement Altern Med. 2016; 16: 192.


דוגמא למונוגרף מלא

לרכישת מנוי  |  כניסת מנויים

בחזרה לדף הראשי של האינדקס

חזרה לתחילת העמוד

חזרה לעמוד הקודם