פתיחת תפריט נגישות
גישה מהירה לדף הבית

קופטיס - Coptis chinensis

עודכן בתאריך 10/08/2018

Chinese goldthread - Huang Lian


משפחה בוטנית: נוריתיים – Ranunculaceae

חלק הצמח | איכויות | רכיבים פעילים | התוויות | מינונים | רגישות | תופעות לוואי | 

מינון יתר | אזהרות | התוויות נגד | רעילות | אינטראקציות | הריון | הנקה

 

שם הסוג הבוטני, Coptis ("לחתוך"), מרמז על צורתם של העלעלים.

קופטיס הינו צמח רב-שנתי. מוצאו של מין זה, כפי שמרמז שמו, בסין.

קופטיס מותר לשיווק בישראל.

 

חלק הצמח בשימוש

שורש.

 

איכויות

טמפרטורה: קר.

לחות: יבש.

טעם: מר.

 

רכיבים פעילים עיקריים

אלקלואידים איזוקווינולינים (berberine 4%-9%coptisin).

 

התוויות

זיהומים אקוטיים, זיהומים בנרתיק, קנדידה, הליקובקטר פילורי, טפילים במעיים, קרוהן, קוליטיס, סוכרת, דלקת כבד.

 

מינונים

תמצית נוזלית בריכוז 1:3, 45% אלכוהול – 6-15 מ"ל ביום.

תמצית יבשה בריכוז 5:1 – 150-900 מ"ג ביום.

מרתח – 1.5-6 גרם ביום.

בפורמולה – 15%-30%.

 

*מרבית המחקרים הקליניים נעשו על החומר הפעיל, ברברין, במינונים של כ-1 גרם, שווה ערך לכ-10-20 גרם צמח ביום.

 

רגישות

לא ידוע על רגישות מיוחדת.

 

תופעות לוואי

תופעות לוואי (נדירות) עלולות לכלול    למידע השלם למנויים

קיים דיווח בודד על מקרה בו נטילת קופטיס במינון לא ידוע גרמה ל     למידע השלם למנויים

 

מינון יתר

לא ידוע על מינון יתר של הצמח השלם, אלא רק של הרכיב המבודד ברברין. מינון יתר     למידע השלם למנויים

 

אזהרות וצעדי מנע

לא ידועות אזהרות מיוחדות או צעדי מנע שיש לנקוט.

 

התוויות נגד

עפ"י הרפואה הסינית, קופטיס אסור לשימוש במצבים של     למידע השלם למנויים

תיאורטית, קופטיס אסור לשימוש באנשים הסובלים מ     למידע השלם למנויים

במחקרים בתנאי מעבדה ובבעלי חיים נמצא, שברברין מנתק     למידע השלם למנויים

 

רעילות

לא נצפתה רעילות בשימוש בקופטיס במינונים המקובלים.

 

תגובות הדדיות עם תרופות / צמחי מרפא / תוספי תזונה

חילוף חומרים תרופתי | תרופות המשפיעות על קשירת חלבון לבילירובין | מדכאות חיסון (Cyclosporine) | הרגעה | הורדת סוכר | הפחתת כולסטרול (סטטינים) | טיפול באי ספיקת לב | כימותרפיה | כימותרפיה מבוססת פלטינום

 

חילוף חומרים תרופתי 

במחקר קליני(10) אקראי מבוקר פלסבו במבנה מצולב (cross over) שנערך בקרב 18 גברים בריאים, ברברין (במינון 900 מ"ג ליום) שניטל פומית במשך שבועיים עיכב את פעילות האנזימים CYP2D6, CYP2C9 ו-CYP3A4. באיסוף שתן נצפתה עליה ביחסי התרופות Dextrorphan ו-Losartan העוברות חילוף חומרים דרך האנזים CYP2D6 לתוצרי הפירוק שלהן. כמו כן, כאשר ניתן ברברין לצד התרופות Cyclosporin A ו-Midazolam, נצפתה הגברה של הזמינות הביולוגית של התרופות(10,12)

במחקרים(13-15) אשר נערכו בעכברים, נמצא כי האלקלואיד ברברין (בנטילה פומית) מגביר את הזמינות הביולוגית (דרך עיכוב מנגנון P-gp) של התרופות: Cyclosporine, Digoxin, Ketoconazole.

במחקר(37) שנערך בחולדות, נטילה פומית של ברברין במינון 50 מ"ג/ק"ג עיכבה את פעילות האנזימים CYP1A2 ו-CYP2E1.

בתנאי מעבדה, קופטיס והרכיב האלקלואידי ברברין (berberine) נמצאו(9,36,38) כמעכבים את האנזימים CYP2D6, CYP1A1, CYP1A2 ו-CYP3A4 ועלולים להעלות את רמתן בדם של תרופות העוברות חילוף חומרים באנזימים אלו. בניגוד לכך, שימוש ממושך בקופטיס עלול להגביר (upregulate) את פעילות האנזים CYP3A4 ובכך להפחית את ריכוזן בדם של התרופות העוברות חילוף חומרים דרך אנזים זה(11).

כמו כן, בתנאי מעבדה(40), ברברין שהוסף לתאי אנדותל מנימי המוח (חלק ממנגנון ה- BBB) עיכב במידה מתונה את פעילות המשאבה החלבונית P-gp (גליקופרוטאין P). במחקר דומה(41), מיצוי של ברברין שהוסף לתאי אנדותל מנימי המוח הגביר את פעילות P-gp. בשני מחקרים נוספים(39, 42) נמצא כי ברברין הגביר את הזמינות הביולוגית של התרופה Daunomycin דרך עיכוב מנגנון P-gp.
לא ברורה הרלוונטיות הקלינית של ממצאים אלו.

בשורה התחתונה, יש לנקוט זהירות בשימוש בקופטיס בשילוב עם תרופות העוברות חילוף חומרים תרופתי דרך האנזימים CYP2C9, CYP2D6, CYP3A4. השימוש בצמח עלול להעלות את רמתן של התרופות בדם. כמו כן, מוטב לנקוט זהירות בשילוב קופטיס עם תרופות בעלות חלון תרפויטי צר.

 

תרופות המשפיעות על קשירת חלבון לבילירובין למידע השלם למנויים 

 

תרופות מדכאות חיסון (Cyclosporine) –  למידע השלם למנויים 

 

תרופות הרגעה –  למידע השלם למנויים 

 

תרופות להורדת סוכר –  למידע השלם למנויים 

 

תרופות להפחתת כולסטרול (סטטינים) –  למידע השלם למנויים 

 

תרופות לטיפול באי ספיקת לב – למידע השלם למנויים 

 

כימותרפיהלמידע השלם למנויים 

 

כימותרפיה מבוססת פלטינום (Cisplatin) – למידע השלם למנויים

 

 

הריון

קופטיס אסור לשימוש בהריון(5,29), עקב     למידע השלם למנויים

 

הנקה

אין מספיק מידע בנושא, ולכן מוטב להימנע משימוש בקופטיס בתקופה זו(29).

 

 

מקורות

  1. Huang KC. The Pharmacology of Chinese Herbs, 2nd ed. New York: CRC Press; 1999.
  2. Roth L, Daunderer M, Kormann K. Giftpflanzen. Pflanzengifte, 3rd ed. Landsberg, Ecomed, 1988:145–146, 810.
  3. Blumenthal M (ed.). The Complete German Commission E Monographs. Integrative Medicine Communications, Boston, Mass., 1998.
  4. Bensky D, Gamble A, Kaptchuk T. Chinese Herbal Medicine Materia Medica. Vista, CA: Eastland Press, 1993
  5. Brinker F. Herb Contraindications and Drug Interactions, 4th ed. Sandy (OR): Eclectic Medical Publications; 2010
  6. Chan E. Displacement of bilirubin from albumin by berberine. Biol. Neonate, 63(4):201-208, 1993
  7. Takanaga H, Ohnishi A, Matsuo H, et al. Inhibition of vinvlastine efflux mediated by P-glycoprotein by grapefruit juice components in Caco-2 cells. Biol. Pharm. Bull., 21(10):1062-1066, 1998
  8. Linn Y-C, Lu J, L, Lim L-C, et al. Berberine-induced haemolysis revisited: safety of rhizoma coptidis and cortex phellodendri in chronic haematological diseases. Phytother. Res., 26:682-686, 2012
  9. Han YL, Yu HL, Li D, et al. In Vitro Inhibition of Huanglian [Rhizoma coptidis (L.)] and its Six Active Alkaloids on Six Cytochrome P450 Isoforms in Human Liver Microsomes. Phytother Res. 2011 Mar 21. [Epub ahead of print]
  10. Guo Y, Chen Y, Tan ZR, et al. Repeated administration of berberine inhibits cytochromes P450 in humans. Eur J Clin Pharmacol. 2012 Feb;68(2):213-7.
  11. Yu C, Chai X, Yu L, Chen S, Zeng S. Identification of novel pregnane X receptor activators from traditional Chinese medicines. J Ethnopharmacol. 2011 Jun 14;136(1):137-43.
  12. Wu X, Li Z, Xin H, et al. Effects of berberine on the blood concentration of cyclosporin A in renal transplanted recipients: clinical and pharmacokinetic study. Eur. J. Clin. Pharmacol., 61:567-572, 2005
  13. Lin HL, Liu TY, Wu CW, et al. Berberine modulates expression of mdr1 gene product and the responses of digestive track cancer cells to paclitaxel. Br. J. Cancer, 81(3):416-422, 1999
  14. Qui W, Jiang XH, Liu CX, et al. Effect of berberine on the pharmacokinetics of substrates of CYP3A and P- gp. Phytother. Res., 23:1553-1558, 2009
  15. Zhou Y, He P, Liu A, et al. Drug-drug interactions between keotconazole and berberine in rats: pharmacokinetic effects benefit pharmacodynamic synergism. Phytother. Res., 26:772-777, 2012
  16. Shanbhag SM, Kulkarni HJ, Gaitonde BB. Pharmacological actions of berberine on the central nervous system. Jap. J. Pharmac., 20:482-487, 1970
  17. Janbaz KH, Gilani AH. Studies on preventive and curtive effects of berberine on chemical-induced hepatotoxicity in rodents. Fitoterapia, 71:25-33, 2000
  18. Sabir M and Bhide NK. Study of some pharmacological actions of berberine. Ind J Physiol & Pharmac 1971;15(3):111-132.
  19. Yin J, Xing H, Ye J. Efficacy of berberine in patients with type 2 diabetes mellitus. Metab. Clin. Exp., 57:712- 717, 2008
  20. Zhang Y, Li X, Zou D, et al. Treatment of type 2 diabetes and dyslipidemia with the natural plant alkaloid berberine. J. Clin. Endocrinol. Metab., 93(7):2559-2565, 2008
  21. Zhang H, Wei J, Xue R, et al. Berberine lowers blood glucose in type 2 diabetes mellitus patients through increasing insulin receptor expression. Metabol. Clin. Exp., 59:285-292, 2010
  22. Singh, J. and Kakkar, P. Antihyperglycemic and antioxidant effect of Berberis aristata root extract and its role in regulating carbohydrate metabolism in diabetic rats. J Ethnopharmacol. 5-4-2009;123(1):22-26.
  23. Ni, Y. X. [Therapeutic effect of berberine on 60 patients with type II diabetes mellitus and experimental research]. Zhong.Xi.Yi.Jie.He.Za Zhi.- Chinese Journal of Modern Developments in Traditional Medicine 1988;8(12):711-3, 707
  24. Gao, C. R., Zhang, J. Q., and Huang, Q. L. [Experimental study on berberin raised insulin sensitivity in insulin resistance rat models]. Zhongguo Zhong.Xi.Yi.Jie.He.Za Zhi. 1997;17(3):162-164.
  25. Kong W, Wei J, Abidi P, et al. Berberine is a novel cholesterol-lowering drug working through a unique mechanism distinct from statins. Nature Med., 10(12):1344-1351, 2004
  26. Kong W-J, Wei J, Zuo Z-Y, et al. Combination of simvastatin with berberine improves the lipid-lowering efficacy. Metab. Clin. Exp., 57:1029-1037, 2008
  27. Zeng X-H, Zeng X-J, Li Y-Y. Efficacy and safety of berberine for congestive heart failure secondary to ischemic or idiopathic dilated cardiomyopathy. Am. J. Cardiol., 92:173-176, 2003
  28. Zeng X, Zeng X. Relationship between the clinical effects of berberine on severe congestive heart failure and its concentration in plasma studied by HPLC. Biomed. Chromatogr., 13:442-444, 1999
  29. WHO. Bulbus Rhizoma Coptidis. WHO Monographs on Selected Medicinal Plants. 1 vol. Geneva: World Health Organization; 1999:105-114.
  30. Brinker F. The Toxicology of Botanical Medicines, 3rd ed. Eclectic Medical Pub., Sandy, Ore., 2000
  31. Farnsworth NR, Bingel AS, Cordell GA, et al. Potential value of plants as sources of new antifertility agents I. J. Pharm. Sci., 64:535-598, 1975
  32. McGuffin M, Hobbs C, Upton R, Goldberg A (ed.). Botanical Safety Handbook. CRC Press, Boca Raton, 1997
  33. Wang H, Mu W, Shang H, Lin J, Lei X. The antihyperglycemic effects of Rhizoma Coptidis and mechanism of actions: a review of systematic reviews and pharmacological research. Biomed Res Int. 2014;2014:798093. Epub 2014 Apr 10.
  34. Kwon M, Choi YA, Choi MK, Song IS. Organic cation transporter-mediated drug-drug interaction potential between berberine and metformin. Arch Pharm Res. 2015;38(5):849-56. Epub 2014 Oct 31.
  35. Chen Q, Qin R, Fang Y, Li H. Berberine Sensitizes Human Ovarian Cancer Cells to Cisplatin Through miR-93/PTEN/Akt Signaling Pathway. Cell Physiol Biochem. 2015;36(3):956-65. Epub 2015 Jun 12.
  36. Vrzal R, Zdarilova A, Ulrichova J, et al. (2005). Activation of the aryl hydrocarbon receptor by berberine in HepG2 and H4IIE cells: Biphasic effect on CYP1A1. Biochem Pharmacol 70:925–936

  37. Zhao X, Zhang JJ, Wang X, et al. (2008). Effect of berberine on hepatocyte proliferation, inducible nitric oxide synthase expression, cytochrome P450 2E1 and 1A2 activities in diethylnitrosamine- and phenobarbital-treated rats. Biomed Pharmacother 62:567–57

  38. Zhao Y, Hellum BH, Liang A, Nilsen OG. (2015). Inhibitory mechanisms of human CYPs by three alkaloids isolated from traditional Chinese herbs. Phytother Res 29:825–834

  39. Maeng HJ, Yoo HJ, Kim IW, et al. (2002). P-glycoprotein-mediated transport of berberine across Caco-2 cell monolayers. J Pharm Sci 91:2614–2621

  40. He L, Liu GQ. (2002a). Effects of various principles from Chinese herbal medicine on rhodamine123 accumulation in brain capillary endothelial cells. Acta Pharmacol Sin 23:591–596

  41. He L, Liu GQ. (2002b). Interaction of multidrug resistance reversal agents with P-glycoprotein ATPase activity on blood-brain barrier. Acta Pharmacol Sin 23:423–429

  42. Min YD, Yang MC, Lee KH, et al. (2006). Protoberberine alkaloids and their reversal activity of P-gp expressed multidrug resistance (MDR) from the rhizome of Coptis japonica Makino. Arch Pharm Res 29:757–761


דוגמא למונוגרף מלא

לרכישת מנוי  |  כניסת מנויים

בחזרה לדף הראשי של האינדקס

חזרה לתחילת העמוד

חזרה לעמוד הקודם